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他汀類藥物的好搭檔,膽固醇吸收抑制劑,什麼時候需要用?

有朋友給華子留言,詢問膽固醇吸收抑制劑是什麼藥,為什麼很多科普文章說要配合他汀類藥物一起服用,對人體有什麼影響?

華子說,膽固醇吸收抑制劑現在有依折麥布和海博麥布,可以說是他汀類藥物的「好搭檔」,可以增加他汀類藥物對低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)的控制,並且不會增加藥物的不良反應,不過這類藥物不推薦單獨使用。

一、阻止膽固醇吸收的藥物

膽固醇是心血管疾病的高風險因素,人體中的膽固醇主要在肝臟合成,肝固醇合成後會進入膽汁被排出腸道,再被小腸吸收入血;而食物中的膽固醇也是由小腸吸收入血。所以只要抑制小腸對膽固醇的吸收,就可以有效降低膽固醇水平

膽固醇吸收抑制劑(依折麥布、海博麥布),對小腸絨毛細胞上的甾醇載體轉運蛋白(NPC1L1)有抑制作用,阻止小腸對膽固醇的吸收,可以降低血脂水平。不過膽固醇吸收抑制劑的降脂強度不高,單獨用藥時對LDL-C的降幅約在20%左右。

二、作為他汀類藥物的好搭檔

降血脂治療時,單獨使用他汀類藥物的效果與獲益顯著超過其他降脂藥物。所以只要沒有禁忌或是出現嚴重不良反應時,他汀類藥物是降脂治療的優先選擇

使用他汀類藥物時,LDL-C的水平是衡量藥物效果的重要指標。對於有腦梗、心梗、冠心病等心腦血管風險的人,LDL-C水平建議控制在1.8mmol/L以下,預防疾病的效果較好。

不過有些人使用他汀類藥物也不能使LDL-C水平達標,而且又無法耐受大劑量的他汀類藥物,就需要聯用其他的降脂藥物。

膽固醇吸收抑制劑在單獨使用時,對LDL-C水平影響有限,而且不確定是否有心血管獲益,所以通常是作為他汀類藥物的「好搭檔」。兩種藥物通過不同藥理機制協同降低LDL-C水平,可以增加他汀類藥物穩定、逆轉動脈粥樣硬化斑塊的效果

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等強效他汀,對LDL-C的降幅在50%左右,但使用大劑量他汀容易出現不良反應。而選擇低、中劑量的強效他汀與膽固醇吸收抑制劑聯用,可以將LDL-C水平降低65%左右,且不會增加他汀類藥物的不良反應

三、使用膽固醇吸收抑制劑時要注意什麼

膽固醇吸收抑制劑的安全性很好,常見的不良反應有頭痛、腹痛和腹瀉,但通常很輕微,在持續服藥之後就可以減輕或是消失。

在與他汀類藥物聯用時,會增加轉氨酶(ALT、AST)升高的概率但這種轉氨酶升高沒有臨床表現,繼續治療或是停藥後,都可以降到正常值;與他汀聯用之後,對肌酸激酶(CK)水平的影響不大也不會增加肌肉損傷

建議在用藥過程應注意轉氨酶和肌酸激酶的情況,如果轉氨酶超過正常上限3倍,或是肌酸激酶超過正常上限10倍時,需停藥。中度或重度肝功能不全者,不推薦使用;過敏者不能使用;此類藥物不建議用於孕婦、哺乳期女性以及兒童。

總結一下,膽固醇吸收抑制劑的降脂強度較弱,通常不推薦單獨使用。在使用他汀類藥物無法使LDL-C水平達標時,可以考慮聯合用藥,此類藥物安全性較好,並不會增加他汀類藥物的不良反應。

責任編輯: 王和  來源:藥師華子 轉載請註明作者、出處並保持完整。

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